Коллектив российских ученых под руководством В.И. Дейгина, доктора биологических наук, профессора ИБХ им. академиков М.М. Шемякина и Ю.А. Овчинникова РАН объявил об успешном завершении работы над новым методом стабилизации пептидных препаратов, который позволяет сохранять эффективность пептидов при пероральном применении.

Открытие значительно расширит применение пептидных препаратов, позволяя потребителям лекарственных средств больше не зависеть от уколов и инфузий.

Более 30 лет научные коллективы из разных стран вели исследовательскую работу по стабилизации пептидов. Эффективность лечения пептидными препаратами признана всемирно, но возможности доступа к этой терапии ранее были ограничены необходимостью вводить их либо инъекционно, либо интраназально. В форме таблеток пептидные препараты были нестабильны, и просто расщеплялись в желудке на аминокислоты, не успевая произвести должного терапевтического эффекта.

Владислав Дейгин стал новатором в области стабилизации пептидов. В его научной лаборатории удалось создать новый тип молекулы пептида, которая оказалась орально стабильной. Стабилизация пептидных производных стала возможна путем превращения их в производные 2,5-дикетопиперазинов. Этот процесс обеспечивает получение более стабильных соединений без потери функциональных свойств, что делает возможным их пероральное применение. Кроме того, данная стабилизация открыла новые свойства некоторых пептидов из семейства глутамил-триптофановых производных — способность стимулировать стволовые клетки интактного костного мозга.

«Cуммарная доля пептидов на мировом фармацевтическом рынке (менее 1%) не отвечает ни той выдающейся роли, которую играют пептиды в жизнедеятельности высших организмов, ни тем богатым возможностям, которые предоставляют полифункциональные пептидные молекулы для регуляции множества биологических процессов в нашем организме. Стабилизация пептидов — большая победа нашего научного коллектива, которая открывает огромные возможности для массового применения пептидных лекарственных средств», — отметил Владислав Дейгин.

Полная версия статьи опубликована в рецензируемом научном журнале ChemMedChem. Электронная версия доступна по ссылке: onlinelibrary.wiley.com

Ссылка на статью в системе PubMed: ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/27457274

Владислав Дейгин — кандидат химических, доктор биологических наук; профессор, ведущий научный сотрудник ИБХ им. М.М. Шемякина и Ю.А. Овчинникова РАН (ibch.ru/structure/groups/biopharma), генеральный директор компании «Фарма Био».